2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-102050
    PF-05085727 Inhibitor 99.53%
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
    PF-05085727
  • HY-117960
    Orismilast Inhibitor 99.37%
    Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的、选择性的PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。Orismilast可有效抑制PDE4B和PDE4D亚型剪接变体。
    Orismilast
  • HY-145344
    ONO-8430506 Inhibitor 99.68%
    ONO-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 ATX 活性，IC90 为 100 nM[2]。
    ONO-8430506
  • HY-143256
    Enpp-1-IN-12 Inhibitor 99.06%
    Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。
    Enpp-1-IN-12
  • HY-N1938
    D(+)-Raffinose pentahydrate

    D(+)-五水棉子糖

    		Activator ≥98.0%
    D(+)-Raffinose pentahydrate 是一种口服活性 LecA (Kd = 32 μM) 和 GtfC 抑制剂。D(+)-Raffinose pentahydrate 通过增加 c-di-GMP 特异性磷酸二酯酶的活性来降低 cyclic diguanylate (c-di-GMP)。 D(+)-Raffinose pentahydrate 会干扰 GTF 功能。D-(+)-raffinose pentahydrate 降低 IL-4 和 IL-5 mRNA。D(+)-Raffinose pentahydrate 对铜绿假单胞菌和变形链球菌具有生物膜抑制活性，并抑制过敏性呼吸道嗜酸性粒细胞增多症。
    D(+)-Raffinose pentahydrate
  • HY-15485
    Zardaverine

    扎达维林

    		Inhibitor 98.64%
    Zardaverine是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50)=0.58 uM/0.17 uM)，具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力，并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。
    Zardaverine
  • HY-A0027
    Fenspiride hydrochloride

    芬司匹利盐酸盐; 盐酸芬司必利; 盐酸芬司匹利; 芬司必利盐酸盐

    		Inhibitor 99.11%
    Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。
    Fenspiride hydrochloride
  • HY-B0204
    Pimobendan

    匹莫苯丹

    		Inhibitor 99.82%
    Pimobendan (UD-CG115) 是 PDE3 选择性抑制剂，IC50为 320nM。
    Pimobendan
  • HY-12788
    PF-04449613 Inhibitor 99.83%
    PF-04449613 是一种 PDE9A 的选择性抑制剂，IC50 为 22 nM。PF-04449613 可增强小鼠的运动学习能力。
    PF-04449613
  • HY-100639
    Roflumilast N-oxide

    罗氟司特N-氧化物

    		Inhibitor 99.52%
    Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
    Roflumilast N-oxide
  • HY-14930
    Mirodenafil

    米罗那非

    		Inhibitor 99.70%
    Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil
  • HY-119190
    PF-06445974 Inhibitor 98.23%
    PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物，有效作用于 PDE4B，IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性，出色的脑通透性，在 “冷示踪剂” 研究中能够高水平特异性结合。
    PF-06445974
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt Inhibitor 99.45%
    Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS sodium salt
  • HY-B0051
    Carbazeran

    卡巴折伦

    		Inhibitor 98.31%
    Carbazeran 是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂，是醛氧化酶底物。Carbazeran 可用于代谢疾病的研究。
    Carbazeran
  • HY-106844A
    (+)-EMD 57033 Agonist 99.72%
    (+)-EMD 57033 是一种心肌肌钙蛋白 C (cTnC) 激活剂，是一种显性的 Ca2+ 敏化剂。(+)-EMD 57033 结合心脏/慢骨肌钙蛋白 C 亚型，发挥心肌收缩促进功能。
    (+)-EMD 57033
  • HY-101762
    TyK2-IN-2 Inhibitor 98.64%
    TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC50 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，其 IC50 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。
    TyK2-IN-2
  • HY-139362
    Enpp-1-IN-2 Inhibitor 99.16%
    Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂，用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP：一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
    Enpp-1-IN-2
  • HY-12740
    Lotamilast Inhibitor ≥98.0%
    Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为2.8 nM。
    Lotamilast
  • HY-115383
    Roflupram Inhibitor 99.45%
    Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
    Roflupram
  • HY-100438
    Hydronidone Inhibitor 99.92%
    Hydronidone 是一种有口服活性的吡啶衍生物。Hydronidone 是磷酸二酯酶-4 (PDE4) 和环加氧酶 (COX) 以及 TGF-β 的抑制剂。Hydronidone 可诱发线粒体功能障碍，引发细胞凋亡 (apoptosis)。Hydronidone 可用于肝纤维化、抗炎和抗癌研究。
    Hydronidone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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